濒危药材资源的可持续开发和天然含量极低活性成分的获得是目前中医药发展所面临的瓶颈之一。如何在不污染环境的条件下实现昂贵中药单体的高效合成,是工业和学术界所共同关注的问题。
芬顿反应是一种极为绿色且廉价的氧化体系,但由于选择性较差,目前主要局限于污水处理领域。如能提高反应选择性,使其广泛应用于高活性、昂贵、稀缺中药单体的规模化制备,必将产生巨大的产业和学术价值。近期,中药学院赵国栋特聘副教授(C类引进人才,2021北京市科技新星)联合香港科技大学童荣标教授,利用协同催化策略,使选择性差的羟基自由基通过“离子-自由基”紧密相互作用优先与卤负离子反应,并将原位生成的卤正离子进一步应用于氧化、重排和溴代等反应(详见下图)。相关成果发表于美国化学会主办期刊:ACS Catalysis(Q1区,IF 13.1),ACS Sustainable Chemistry & Engineering(Q1区,IF 8.2)和英国皇家化学会主办期刊:Green Chemistry(Q1区,IF 10.2),赵国栋特聘副教授为第一作者,北京中医药大学为第一单位。该策略即提高了芬顿化学的选择性,也为“精准中药”的绿色制备提供了思路( ACS Catal. , 2021, 11 , 3740; Green Chem. , 2021, 23 , 2300; ACS Sustainable Chem. Eng. 2021, 9 , 6118)。
通过开发绿色合成策略,团队以极低的成本实现了18α-甘草次酸、神经酸、虫草素等一系列高活性、昂贵、稀缺中药单体的高效合成(> 30 g),并申请发明专利12项,北京中医药大学为唯一专利权人。
中药学院雷海民研究员为“精准中药”的绿色制备提供了实验室硬件和软件的支持。北京中医药大学高层次人才启动经费(NO: 90011451310022)保障了科研成果的高效产出。